Dung dịch nhỏ mắt Combigan trị tăng nhãn áp lọ 5ml

1. Combigan là gì?

Combigan là một loại thuốc giảm nhãn áp ở bệnh nhân tăng nhãn áp hoặc mắc bệnh glôcôm góc mở hoặc mắc bệnh glôcôm góc mở được đội ngũ y bác sĩ tin dùng ở thời điểm hiện tại, bởi tính hiệu quả cũng như các giấy chứng nhận an toàn, làm cho người dùng an tâm khi sử dụng. 

• Xuất xứ: Iceland
• Thương hiệu: Allergan (Mỹ)

2. Thành phần 

Hoạt chất: Brimonidin tartrat 2.0mg và timolol maleat 6.8mg (tương đương với 5mg timolol).

Tá dược: Benzalkonium clorid, natri phosphat monobasic monohydrat, natri phosphat dibasic heptahydrat, acid hydrocloric hoặc natri hydroxid để điều chỉnh pH, nước tinh khiết.

3. Công dụng (Chỉ định)

Làm giảm áp suất nội nhãn (IOP) ở những bệnh nhân bị glaucoma góc mở mạn tính hoặc tăng nhãn áp đáp ứng không đi đủ với các thuốc chẹn beta dùng tại chỗ.

4. Cách dùng - Liều dùng

Liều khuvến cáo ở người lớn (kể cả người cao tuổi)

Liều khuyến cáo là một giọt COMBIGA nhỏ vào mắt bệnh 2lần/ngày cách nhau khoảng 12 giờ. Nếu dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc khác nhau phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

Cũng như bất kỳ thuốc nhỏ mắt nào, để làm giảm khả năng hấp thu toàn thân, nên ấn vào túi lệ ở góc mắt giữa (bít điểm lệ) trong 1 phút. Nên thực hiện điều này ngay sau khi nhỏ mỗi giọt.

Sử dụng trong suy thận và suy gan

COMBIGA chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.

Sử dụng ở trẻ em và thiếu niên

Không được dùng COMBIGAN cho trẻ sơ sinh.

Độ an toàn và hiệu quả của COMBIGA ở trẻ em và thiếu niên chưa được xác định, vì vậy không khuyên dùng thuốc này cho trẻ em và thiếu niên.

Để tránh nhiễm bẩn mắt hoặc thuốc nhỏ mắt, không để đầu nhỏ giọt chạm vào bất kỳ bề mặt nào.

5. Combigan có tốt không?

Combigan là loại thuốc giảm nhãn áp ở bệnh nhân tăng nhãn áp hoặc mắc bệnh glôcôm góc mở có chất lượng tốt đang được bán rộng rãi tại các nhà thuốc trên toàn quốc.

6. Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh đường hô hấp tái hoạt động bao gồm hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.

Nhịp tim chậm xoang, hội chứng suy nút xoang, bloc nút xoang nhĩ, bloc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 không được kiểm soát bằng một máy tạo nhịp tim (pace-maker), suy tim rõ, sốc do tim.

Sử dụng ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ

Bệnh nhân đang điều trị thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO).

7. Combigan Mua ở đâu? Giá bao nhiêu?

Các bạn hãy đến Nhà Thuốc Khang Minh để được tư vấn, được giải đáp những thắc mắc và mua thuốc với chất lượng tốt, giá tham khảo

Ngoài ra, bạn có thể dễ dàng đặt mua sản phẩm thông qua các hình thức liên hệ dưới đây:

• Mua trực tiếp tại cửa hàng: https://goo.gl/maps/aS7ZiJygm9CKkmRv5
• Mua Online qua Zalo:

• Mua tại Website: https://nhathuockhangminh.com/products/dung-dich-nho-mat-combigan-tri-tang-nhan-ap-lo-5ml

8. Thông tin chi tiết khác

8.1 Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Giống như các thuốc về mắt khác dùng tại chỗ, các hoạt chất (brimonidin tartrat và timolol) trong COMBIGAN có thể được hấp thu toàn thân. Chưa ghi nhận sự tăng hấp thu toàn thân của các hoạt chất riêng lẻ.

Một vài bệnh nhân có phản ứng dạng dị ứng mắt (viêm kết mạc dị ứng và viêm bờ mi dị ứng) với COMBIGAN trong các thử nghiệm lâm sàng. Viêm kết mạc dị ứng được ghi nhận 35.2% bệnh nhân. Khởi phát là điển hình từ 3 - 9 tháng dẫn đến tỷ lệ ngừng điều trị toàn bộ là 3.1%.

Viêm bờ mi dị ứng ít được báo cáo (< 1%). Nếu có phản ứng dị ứng, phải ngừng điều trị bằng COMBIGAN.

Do thành phần có hoạt tính beta-adrenergic là của timolol, có thể xảy ra các dạng phản ứng phụ tương tự về tim mạch và hô hấp như đã gặp khi dùng các thuốc chẹn beta đường toàn thân.

Cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị bệnh tim mạch nặng hoặc không ổn định và không được kiểm soát (ví dụ bệnh mạch vành, đau thắt ngực kiểu Prinzmetal và suy tim) và hạ huyết áp.

Cần kiểm tra đầy đủ tình trạng suy tim trước khi bắt đầu điều trị. Những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim nặng phải được kiểm tra các dấu hiệu của suy tim và nhịp mạnh. Do tác dụng bất lợi đối với thời gian dẫn truyền, các thuốc chẹn beta chỉ lên được sử dụng với sự thận trọng cho bệnh nhân bị bloc tim độ 1. Các phản ứng về tim và hô hấp, kể cả tử vong do co thắt phế quản ở những bệnh nhân bị hen và trường hợp hiếm là tử vong liên quan với suy tim đã được ghi nhận sau khi dùng timolol maleat.

8.2 Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Khi sử dụng thuốc nhỏ mắt Combigan, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Dựa trên các dữ liệu lâm sàng trong 12 tháng, các phản ứng phụ đã được báo cáo thường gặp nhất là xung huyết kết mạc (khoảng 15% bệnh nhân) và cảm giác nóng rát ở mắt (khoảng 11% bệnh nhân). Đa số những trường hợp này là nhẹ và tỷ lệ ngừng dùng thuốc chỉ là 3,4% đối với xung huyết kết mạc và 0,5% đối với cảm giác nóng rát ở mắt.

Các phản ứng phụ sau đây đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng với Combigan™:

Rối loạn ở mắt

Rất thường gặp (> 1/ 10): Xung huyết kết mạc, cảm giác nóng rát ở mắt.

Thường gặp (> 1/ 100, < 1/ 10): Cảm giác xót mắt, ngứa mắt, viêm kết mạc dị ứng, tăng sinh nang bạch huyết kết mạc, rối loạn thị giác, viêm bờ mi, tràn nước mắt, xước giác mạc, viêm giác mạc đốm nông, ban đỏ mí mắt, khô mắt, xuất tiết mắt, đau mắt, kích ứng mắt, cảm giác có dị vật, phù mí mắt, ngứa mí mắt.

Ít gặp (> 1/ 1000, < 1/ 100): Thị lực giảm, phù kết mạc, viêm kết mạc nang, viêm bờ mi dị ứng, viêm kết mạc, hiện tượng ruồi bay, mỏi mắt, sợ ánh sáng, phì đại gai thị, đau mí mắt, tái nhợt kết mạc, phù giác mạc, thâm nhiễm giác mạc, bong dịch kính.

Rối loạn tâm thần:

Thường gặp (> 1/ 100, < 1/ 10): Trầm cảm.

Rối loạn hệ thần kinh:

Thường gặp (> 1/ 100, < 1/ 10): Buồn ngủ, nhức đầu.

Ít gặp (> 1/ 1000, < 1/ 100): Chóng mặt, ngất.

Rối loạn tim:

Ít gặp (> 1/ 1000, < 1/ 100): Suy tim xung huyết, đánh trống ngực, nhịp tim chậm.

Rối loạn mạch:

Thường gặp (> 1/ 100, < 1/ 10): Tăng huyết áp.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

Ít gặp (> 1/ 1000, < 1/ 100): Viêm mũi, khô mũi.

Rối loạn tiêu hóa:

Thường gặp (> 1/ 100, < 1/ 10): Khô miệng.

Ít gặp (> 1/ 1000, < 1/ 100): Sai vị giác, tiêu chảy, buồn nôn.

Rối loạn da và mô dưới da:

Thường gặp (> 1/ 100, < 1/ 10): Phù mí mắt, ngứa mí mắt, ban đỏ mí mắt.

Ít gặp (> 1/ 1000, < 1/ 100): Viêm da tiếp xúc, dị ứng.

Rối loạn tâm thần và tình trạng tại chỗ dùng:

Thường gặp (> 1/ 100, < 1/ 10): Tình trạng suy nhược.

Xét nghiệm:

Thường gặp (> 1/ 100, 1/ 10): Bất thường LFT.

Rối loạn hệ miễn dịch:

Ít gặp (> 1/ 1000, < 1/ 100): Viêm da tiếp xúc dị ứng.

Các phản ứng phụ bổ sung

Các phản ứng phụ bổ sung đã được ghi nhận với một trong các thành phần và cũng có khả năng xảy ra với Combigan.

Brimonidin

Rối loạn ở mắt: Viêm móng mắt - thể mi (viêm màng mạch nho trước), viêm mống mắt, co đồng tử.

Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn, phản ứng da (bao gồm ban đỏ, phù mặt, ngứa, phát ban), giãn mạch.

Rối loạn tâm thân: Mất ngủ.

Rối loạn tim: Đánh trống ngực/ loạn nhịp (bao gồm nhịp tim chậm và nhịp tim nhanh)

Rối loạn mạch: Hạ huyết áp, ngất.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Triệu chứng đường hô hấp trên, khó thở.

Rối loạn tiêu hóa: Các triệu chứng tiêu hóa.

Rối loạn toàn thân và tình tại chỗ dùng: Phản ứng dị ứng toàn thân.

Timolol

Rối loạn ở mắt: Giảm sự nhạy cảm của giác mạc, song thị, sa mí mắt, bong hắc mạc (sau phẫu thuật lọc), thay đổi khúc xạ (do ngừng dùng liệu pháp co đồng tử trong một số trường hợp), phù hoàng điểm dạng nang, viêm giác mạc, bệnh giả pemphigus.

Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, ác mộng, giảm ham muốn tình dục, thay đổi hành vi và rối loạn tâm thần bao gồm lo âu, lú lẫn, mất định hướng, ảo giác, mất trí nhớ, bồn chồn.

Rối loạn hệ thần kinh: Mất trí nhớ, tăng các dấu hiệu và triệu chứng nhược cơ nặng, dị cảm, thiếu máu cục bộ ở não, tai biến mạch máu não.

Rối loạn tai và mê đạo: Ù tai.

Rối loạn tim: Chẹn tim, ngừng tim, loạn nhịp, nhịp tim chậm, block nhĩ thất, suy tim, đau ngực, phù, phù phổi, đau thắt ngực, xấu đi.

Rối loạn mạch: Hạ huyết áp, tai biến mạch máu não, đi khập khiễng, hiện tương Raynaud, bàn tay và bàn chân lạnh.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản (chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản từ trước), khó thở, ho, suy hô hấp, sung huyết mũi, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, đau bụng, chán ăn, nôn, loạn vị giác.

Rối loạn da và mô dưới da: Rụng lông tóc, ban dạng vảy nến hoặc tăng nặng bệnh vảy nến, phát ban da.

Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Lupus ban đỏ hệ thống, đau cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Giảm ham muốn tình dục, bệnh Peyronie, xơ hóa sau màng bụng, rối loạn chức năng tình dục.

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng: Phù nề, đau ngực.

Rối loạn hệ miễn dịch (hay còn gọi là quá mẫn hoặc rối loạn miễn dịch): Phản ứng dị ứng toàn thân bao gồm phản vệ, phù mạch, phát ban toàn thân và khu trú, ngứa, nổi mề đay, lupus ban đỏ hệ thống.

Rối loạn chuyến hóa và dinh dưỡng (hay còn gọi là rối loạn nội tiết): Hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường).

Kinh nghiệm hậu mãi

Các phản ứng phụ của thuốc sau đây đã được báo cáo kể từ khi combigan™ được bán trên thị trường. Do các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ một nhóm dân số có quy mô không xác định, không thể ước tính tần suất:

Rối loạn ở mắt: Nhìn mờ.

Rối loạn mạch: Hạ huyết áp.

Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ ở mặt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

8.3 Tương tác với các thuốc khác

Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện với Combigan™.

Mặc dù các nghiên cứu vế tương tác thuốc đặc hiệu chưa được thực hiện với Combigan™, cần xem xét khả năng trên lý thuyết về tác dụng phụ trợ hoặc làm mạnh thêm các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (rượu, barbiturat, thuốc phiện, thuốc an thần hoặc thuốc gây mê).

Có khả năng có tác dụng phụ trợ dẫn đến hạ huyết áp, và/ hoặc nhịp tim chậm rõ rệt khi thuốc nhỏ mắt chẹn beta được dùng đồng thời với các thuốc chẹn kênh calci dùng đường uống, guanethidin, hoặc thuốc chẹn beta, thuốc chống loạn nhịp (bao gồm amiodaron), các glycosid digitalis, các thuốc giống thần kinh phó giao cảm và thuốc hạ huyết áp khác. Sau khi dùng brimonidin, rất hiếm trường hợp hạ huyết áp (< 1/ 10.000) được ghi nhận. Vì vậy nên thận trọng khi dùng Combigan™ với các thuốc trị tăng huyết áp dùng đường toàn thân.

Mặc dù timolol ít tác dụng hoặc không ảnh hưởng đến trên kích thước của đồng tử, thỉnh thoảng đã ghi nhận có giãn đồng tử khi timolol được dùng với các thuốc làm giãn đồng tử như adrenalin.

Các thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng làm hạ đường huyết của các thuốc chống đái tháo đường. Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết (xem phần Thận trọng khi sử dụng).

Phản ứng gây tăng huyết áp khi ngừng dùng clonidin đột ngột có thể được làm mạnh lên khi đang dùng các thuốc chẹn beta.

Đã ghi nhận tác dụng chẹn beta toàn thân được làm mạnh lên (ví dụ nhịp tim chậm, trầm cảm) trong khi điều trị kết hợp thuốc ức chế CYP2D6 [ví dụ quinidin, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI)] với timolol, có thể là do quinidin ức chế sự chuyển hóa của timolol qua enzym P450 là CYP2D6. Dùng đồng thời một thuốc chẹn beta với thuốc gây mê có thế làm giảm nhịp tim nhanh bù trừ và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp (xem phần Thận trọng khi sử dụng), vì vậy phải thông báo cho bác sĩ gây mê biết nếu bệnh nhân đang dùng Combigan™. Phải thận trọng nếu Combigan™ được dùng đồng thời với thuốc cản quang có iod hoặc lidocain dùng đường tĩnh mạch.

Cimetidin, hydralazin và rượu có thể làm tăng nồng độ timolol trong huyết tương.

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng đã được báo cáo làm giảm tác dụng hạ huyết áp của clonidin dùng toàn thân. Chưa rõ liệu việc sử dụng đồng thời các thuốc này với Combigan™ ở người có thể dẫn đến can thiệp vào tác dụng làm giảm áp suất nội nhãn hay không.

Chưa có dữ liệu về mức catecholamin trong tuần hoàn sau khi dùng Combigan™ Tuy nhiên, cần thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa và thu nhận các amin trong tuần hoàn, ví dụ như clorpromazin, methylphenidat, reserpin.

Nên thận trọng khi bắt đầu dùng đồng thời (hoặc thay đổi liều dùng) một thuốc dùng đường toàn thân (bất kể dạng bào chế) có thể tương tác với các chất chủ vận α-adrenergic hoặc ngăn cản hoạt động của chúng tức là các chất chủ vận hoặc chất đối kháng thụ thể adrenergic (ví dụ như isoprenalin, prazosin).

Mặc dù các nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu chưa được thực hiện với Combigan™, cần xem xét khả năng trên lý thuyết về tác dụng hạ áp suất nội nhãn thêm khi dùng với prostamid, prostaglandin, thuốc ức chế carbonic anhydrase và pilocarpin.

Chống chỉ định dùng đồng thời với các chất ức chế MAO (xem phần Chống chỉ định). Những bệnh nhân đang điều trị chất ức chế MAO phải chờ 14 ngày sau khi ngừng thuốc trước khi bắt đầu điều trị bằng Combigan™.

Cần theo dõi những bệnh nhân đang dùng một thuốc chẹn beta - adrenergic dùng toàn thân (ví dụ đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch) và Combigan™ về khả năng có tác dụng cộng thêm về sự chẹn beta, trên cả huyết áp toàn thân và áp suất nội nhãn

8.5 Lái xe và vận hành máy móc

Cũng như với các thuốc tương tự khác, Combigan^TM có thể gây ra mệt mỏi và/ hoặc buồn ngủ ở một số bệnh nhân. Combigan™ có thể gây nhìn mờ thoáng qua, rối loạn thị giác, mệt mỏi và/ hoặc buồn ngủ là những tình trạng có thể gây suy giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Những bệnh nhân tham gia vào các hoạt động như lái xe và vận hành máy móc nên được cảnh báo về khả năng giảm sự tỉnh táo tinh thần. Bệnh nhân nên chờ cho đến khi hết các triệu chứng này trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

8.6 Thai kỳ và cho con bú

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt với CombicanTM ở phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu sinh sản trên động vật không phải luôn luôn dự đoán đáp ứng trên người, chỉ nên sử dụng Combigan™ trong khi mang thai nếu lợi ích có thể có đối với người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai.

Brimonidin tartrat

Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng khi dùng cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu ở động vật cho thấy độc tính về sinh sản khi dùng liều cao gây độc cho vật mẹ.

Timolol

Các nghiên cứu về dịch tễ học chưa phát hiện tác dụng gây dị dạng nhưng đã cho thấy nguy cơ chậm phát triển trong tử cung khi các thuốc chẹn beta được dùng đường uống.

Ngoài ra, các dấu hiệu và triệu chứng về chẹn beta (ví dụ nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy hô hấp cấp và hạ đường huyết) đã được ghi nhận ở trẻ sơ sinh khi thuốc chẹn beta được dùng cho đến khi sinh. Nếu Combigan™ được dùng cho đến khi sinh, phải theo dõi kỹ trẻ sơ sinh suốt những ngày đầu đời. Các nghiên cứu ở động vật với timolol đã cho thấy độc tính về sinh sản ở các liều cao hơn đáng kể so với khi dùng trong thực tiễn lâm sàng.

Không nên dùng Combigan™ trong khi có thai trừ khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Timolol được bài tiết vào sữa người. Chưa rõ có phải Brimonidin được bài tiết vào sữa người hay không nhưng nó được bài tiết vào sữa của chuột đang cho con bú. Vì khả năng có phản ứng bất lợi nghiêm trọng do timolol hoặc brimonidin tartrat ở trẻ bú mẹ, cần quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ. 

Không nên dùng CombiganTM ở phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

8.7 Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C. Giữ lọ thuốc trong hộp carton, tránh ánh sáng.

8.8 Quy cách đóng gói

Lọ polyethylene màu trắng tỷ trọng thấp với nắp vặn bằng polystyrene. Mỗi lọ chứa thể tích 5 mL.

Hộp 1 lọ 5 mL.

8.9 Hạn dùng

21 tháng kể từ ngày sản xuất.

8.10 Dược lực học

COMBIGAN gồm có 2 hoạt chất: brimonidin tartrat và timolol maleat. Hai thành phần này làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn (IOP) bằng cơ chế tác dụng bổ sung và tác dụng kết hợp dẫn đến giảm áp suất nội nhãn hơn nữa so với khi dùng đơn thuần một trong hai thành phần này. COMBIGAN có khởi phát tác dụng nhanh. Brimonidin tartrat là một chất chủ vận thụ thể adrenergic alpha-2 chọn lọc gấp 1000 lần đối với thụ thể adrenalin alpha-2 so với thụ thể adrenalin alpha-1. Tính chọn lọc này dẫn đến không làm giãn đồng tử và không làm co mạch ở các vi mạch liên quan với ghép võng mạc ở người.

Brimonidin tartrat được cho là làm giảm áp suất nội nhãn (IOP) bằng cách ức chế dòng thủy dịch chảy vào và làm tăng dòng thủy dịch thoát ra qua màng mạch nho - củng mạc.

Timolol là một thuốc chẹn thụ thể adrenergic beta, và beta 2 không chọn lọc, không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại đáng kể, làm suy yếu cơ tim trực tiếp, hoặc tác dụng gậy tê tai chỗ (ổn định màng). Timolol làm giảm áp suất nội nhãn bằng cách làm giảm sự tạo thành thủy dịch. Cơ chế chính xác của tác dụng này chưa được xác định rõ nhưng có thể là do ức chế sự tăng tổng hợp AMP vòng do sự kích thích beta-adrenergic nội sinh

8.11 Dược động học

Nồng độ brimonidin và timolol trong huyết tương đã được xác định trong một nghiên cứu chéo so sánh đơn trị liệu với điều trị COMBIGAN ở những người khỏe mạnh. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) đối với brimonidin hoặc timolol giữa COMBIGA và các đơn trị liệu tương ứng.

Trị số nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) trung bình đối với brimonidin và timolol sau khi dùng COMBIGAN là 0.0327ng/mL đối với brimonidin và 0.406ng/mL đối với timolol.

Brimonidin

Sau khi dùng dung dịch nhỏ mắt 0.2% ở người, nồng độ brimonidin trong huyết tương thấp. Brimonidin không được chuyển hóa mạnh ở mắt người và sự gắn với protein huyết tương người khoảng 29%. Thời gian bán hủy biểu kiến trung bình trong tuần hoàn toàn thân khoảng 3 giờ sau khi dùng tại chỗ ở người. Sau khi dùng đường uống ở người, brimonidin được hấp thu tốt và được đào thải nhanh. Phần lớn liều dùng (khoảng 74% liều dùng) được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng 5 ngày, một lượng nhỏ liều dùng được bài tiết dưới dạng thuốc ban đầu trong nước tiểu. Trong các nghiên cứu in vitro dùng gan động vật và gan người, cho thấy là sự chuyển hóa phần lớn được thực hiện bởi aldehyd oxidase và cytochcrom P450. Vì vậy, sự đào thải toàn thân dường như chủ yếu là qua sự chuyển hóa ở gan Bimonidin gắn mạnh với melanin và có thể phục hồi trong mô mắt mà không có bất kỳ tác dụng nào không thuận lợi. Sự tích lũy brimonidin không xảy ra khi không có melanin. Bimonidin không được chuyển hóa ở mức độ cao trong mắt người.

Timolol

Sau khi dùng dung dịch nhỏ mắt 0.5% ở người đã phẫu thuật đục thủy tinh thể, nồng độ đỉnh của timolol là 898ng/ml trong thủy dịch sau khi nhỏ 1 giờ. Một phần của liều này được hấp thu toàn thân và được chuyển hóa mạnh ở gan.Thời gian bán thải biểu kiến của timolol trong huyết tương là 4 giờ. Timolol được chuyển hóa một phần ở gan, timolol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận. Timolol không gắn mạnh với protein huyết tương.

Đặc điểm nổi bật